Местноанестезирующие (местнообезболивающие) средства — Информация

АНЕСТЕЗИН (Anaestesinum)

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин.

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.

Показания к применению. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.

Способ применения и дозы. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

АЭРОЗОЛЬ «АМПРОВИЗОЛЬ» (Aerosolum «Amprovisolum»)

Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2 в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт.

Показания к применению. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических (ожогах горячими жидкостями, паром, пламенем и т. д.) ожогах IиIIстепеней.

Способ применения и дозы. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1-5 сек, с расстояния 20-30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз.

Противопоказания. Препарат противопоказан при распространенных ожогах IIстепени, ссадинах кожи. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза.

Форма выпуска. По 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком.

Условия хранения. В сухом месте при температуре не выше +35 °С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.

БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum)

Содержат анестезин и экстракт красавки.

Показания к применению. Гастралгия (боль в области желудка), спазмы желудка и кишечника.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания те же, что для анестезина и препаратов красавки. .

Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г анестезина и 0,015 г экстракта красавки.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

При спинномозговой (разновидность проводниковой) — анестетик вводят в пространство над оболочками спинного мозга, при этом анестетик блокирует проведение нервных импульсов по корешкам спинного мозга.

Классификация местных анестетиков.

По строению местные анестетики делятся на две группы: сложные эфиры (новокаин, дикаин, анестезин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и замещенные амиды кислот (тримекаин, ксикаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком.

В клинике местные анестетики разделяют по месту действия, которое зависит от особенностей фармакокинетики, активности и токсичности:

1.   средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин, анестезин;

2.   средства, применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин и тримекаин;

3.   средства, применяемые для спинномозговой анестезии: совкаин;

Названия препаратов и их синонимы

Показания к применению, пути введения и дозы

Противопоказания

Побочное действие

Форма выпуска и условия хранения

1

После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голода, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и остановку дыхания (вследствие угнетения дыхательного центра).

Кокаин вызывает тахикардию и суживает сосуды, в результате повышается АД. Это действие кокаина связано как со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр, так и с усилением эффектов возбуждения адренергической иннервации.

При отравлении кокаином проводят мероприятия по его удалению со слизистых оболочек (смывают изотоническим раствором натрия хлорида), из желудка (промывают 0,05-0,1% раствором калия перманганата, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные). При введении препарата в ткани для уменьшения всасывания накладывают жгут проксимальнее от места введения. Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам. При необходимости применяют искусственное дыхание.

Вследствие того что кокаин вызывает состояние эйфории (повышение настроения, усиление положительных и устранение неприятных эмоций), повышает работоспособность, снимает ощущение усталости, при его хроническом применении (в основном это вдыхание через нос порошка кокаина, жевание листьев коки, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость — кокаинизм. При этом резкое прекращение приема кокаина сопровождают депрессия, состоя-

ние усталости, неприятные ощущения, тягостное психическое состояние, что определяют как возникновение психической зависимости.

Тетракаин (дикаин*) представляет собой 2-диметиламино- этиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяют в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте.

Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2-5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используют для поверхностной анестезии. Относят к списку А.

Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25-1% или 2% раствора при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Тетракаин, в отличие от кокаина, не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. Растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при глазных хирургических вмешательствах достаточно 0,5% раствора. При необходимости длительной анестезии используют глазные пленки с тетракаином (0,75 мг), изготовленные на основе биорастворимого полимера. Для анестезии слизистых оболочек носа и носоглотки используют 1-2% растворы тетракаина.

Поскольку тетракаин легко всасывается через слизистые оболочки, он может вызвать резорбтивные токсические эффекты в виде возбуждением ЦНС, сменяющегося его угнетением. При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют эпинефрин, что, кроме того, приводит к удлинению и усилению местноанестезирующего эффекта.

Бумекаин (пиромекаин*) близок по химической структуре к тримекаину, применяют для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5-2% растворов и 5% мази.

) представляет собой этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах.*Бензокаин (анестезин

Механизм действия

Действие местных анестетиков осуществляется на мембране нервных образований (чувствительное нервное окончание, нервный ствол, нервная клетка). Согласно мембранной теории сущность проведения возбуждения по нерву состоит в последовательном изменении проницаемости мембраны для пассивного транспорта ионов натрия и калия. Анестетики затрудняют пассивный транспорт указанных ионов через мембрану, препятствуя генерации потенциала действия. Это связано с тем, что катион анестетика способен блокировать каналы мембраны, через которые осуществляется перемещение ионов натрия и калия. Конформационные изменения этих каналов регулируются ионами кальция, которые взаимодействуют со структурными единицами мембраны. Катион анестетика вступает с ними в связь т. к. имеет к ним большее сродство, чем ионы кальция; т. е. анестетик проявляет односторонний антагонизм с ионами кальция (см. рис 1, 2, 3). Таким образом, механизм действия местных анестетиков заключается в том, что они блокируют пассивный транспорт ионов натрия и калия через мембрану, препятствуя возникновению и проведению нервного импульса. В этом и состоит сущность первичной фармакологической реакции местных анестетиков. Указанные эффекты приводят к утрате чувствительности в области нанесения (на слизистые) или введения (в ткани) раствора анестетика. Проводимость нервного волокна блокируется лишь в участке воздействия анестетика. Проксимальнее и дистальнее этого участка проводимость нервного волокна полностью сохраняется. Все местноанестезирующие вещества обладают сосудорасширяющим действием (за исключением кокаина). Поэтому для снижения скорости всасывания анестетика с места введения и ослабления резорбтивного действия, его вводят вместе с сосудосуживающими средствами (адреналин, мезатон и др.). Такая комбинация позволяет не только значительно усилить местнообезболивающий эффект. но и ослабить побочные реакции, а также значительно снизить токсичность анестезирующих средств.

Рис.1 Мембрана в покое.

Na+ Ca++ канал липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс

K+ Рис. 2 Мембрана во время генерации потенциала действия.

Ca++ Na+ канал липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс

K+ Рис. 3 Взаимодействие местного анестетика с мембраной.

Na+ MA.H+ канал липо-протеидный комплекс липо-протеидный комплекс

K+ С точки зрения практического применения местные анестетики делят на следующие группы: 1.Средства применяемые преимущественно для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин, анестезин)

Особенностью интралигаментарной анестезии является тот факт, что обезболивающее средство вводят под более высоким давлением, чем при обычной анестезии. Если оно будет достаточным, то только незначительная часть раствора распределится вдоль щелевидного периодонтального пространства, тогда как основная часть жидкости через отверстия Lamina cribriformis пройдет во внутрикостное пространство альвеолярной кости, распространяясь отсюда до периапикальной области, что доказывает внутрикостный характер этой анестезии.

По многим свойствам интралигаментарная анестезия выделяется из группы инфильтра-ционных способов местной анестезии: 1) минимальный латентный период: анестезия наступает на 1-й минуте с момента инъекции;

2) максимальный эффект развивается сразу и держится до 20-й минуты;

3) техника анестезии достаточно проста и овладеть ею легко;

4) проведение интралигаментарной анестезии практически безболезненно;

5} отсутствие онемения мягких тканей во время и после инъекции.

Последнее свойство очень важно не только для взрослых пациентов, профессиональная деятельность которых связана с речевой нагрузкой. Особенно полезным мы считаем этот способ в детской практике, так как:

— предотвращено образование гематомы и возможное послеоперационное жевание онемевшей губы, языка или щеки;

— легче проводить коррекцию прикуса после терапевтических вмешательств;

Классификация местных анестетиков:

Лечение

Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониум.

Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействии

У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), крем ЭМЛА может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови.

При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе, токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз крема ЭМЛА.

Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами класса III не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов. Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено.

Особые указания

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.

Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.

Следует соблюдать осторожность при нанесении крема ЭМЛА вблизи глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Также потеря защитных рефлексов может делать возможным раздражение и повреждение роговицы. При попадании крема в глаза, промойте немедленно глаза водой или физиологическим раствором или защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.

Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при распространенном нейродермите (атопическом дерматите); время аппликации должно быть уменьшено (15- 30 минут).

У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения крема ЭМЛА определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако, наблюдаемое повышение уровней метгемоглобина в крови вероятно не имеет клинического значения.

Пациенты, принимающие анти-аритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находится под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.

Не следует наносить крем ЭМЛА на повреждённую барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо. Не следует наносить крем на открытые раны.

Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую половых органов у детей.

Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0.5 — 2 % обладают бактерицидным и антивирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).

Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой

Возможно Вас заинтересует: